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磷酸西他列汀一水合物

磷酸西他列汀片,是一種新型降糖藥二肽基肽酶-4 (DPP-4)抑制劑,可提 高人體自身降低過高血糖水平的能力。Januvia是DPP-4抑制劑類藥物中首種獲批準的藥物。

  磷酸西他列汀
  英文名:Sitagliptin phosphate monohydrate
  化學名:7-[(3R)-3-氨基-1-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氫-3-三氟甲基-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪磷酸鹽 磷酸西他列汀單水物英文名:Sitagliptin phosphate monohydrate
  結構式:
  CAS NO: 654671-77-9
  分子式:C16H15F6N5O H3PO4
  分子量:505.3
  外觀:白色結晶粉末
  磷酸西他列汀作用特點是在刺激胰島素分泌的同時,能減輕饑餓感,而且不會使體重增加,也不會發(fā)生低血糖和水腫現(xiàn)象,適合血糖控制不好且經(jīng)常發(fā)生低血糖的糖尿病患者使用。經(jīng)臨床552例輕中度2型糖尿病患者驗證,每天服一次磷酸西他列汀,每次服100毫克,服藥12周后可使糖化血紅蛋白降低0.6%-1.1%。
  2006年10月17日默克公司宣布美國食品藥品管理局已批準磷酸西他列。╯itagliptin phosphate)。該藥成為美國市場迄今為止僅有的用于治療2型糖尿病的二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑類藥物。四、知識產(chǎn)權狀況本品不涉及侵犯他人專利的情況。五、推薦依據(jù)及理由該藥具有新穎的不同于現(xiàn)已上市降血糖藥物的作用機制,屬二肽基肽酶-Ⅳ抑制劑,能通過抑制該酶活性而相對提高天然發(fā)生腸促胰島素,包括胰高血糖素樣肽-1和葡萄糖依賴性促胰島素肽的水平,由此觸發(fā)胰腺提高胰島素生產(chǎn)并使肝臟停止葡萄糖生產(chǎn)、最終降低血糖濃度的臨床效果。僅2007年第三季度磷酸西他列汀銷售收入就達到 1.85億。

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