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鹽酸伐昔洛韋原料藥

說明書 

   通用名:鹽酸伐昔洛韋片
  英文名:Valaciclovir Hydrochloride Tablets
  漢語拼音:Yansuan Faxiluowei Pian
  本品主要成分為鹽酸伐昔洛韋,其化學(xué)名為L-纈氨酸-2-[(6-氧代-2-氨基-1,6-二氫- 9H -嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯鹽酸鹽。
  分子式:C13H20N6O4·HCL
  分子量:360.80

  【禁忌癥】
  對本品及阿昔洛韋過敏者禁用。
  【性狀】
  本品為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色或類白色。
  【兒童用藥】
  兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。
  【藥物相互作用】
  1.與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性,表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。
  2.與丙磺舒競爭性抑制有機(jī)酸分泌,合用丙磺舒可使阿昔洛韋的排泄減慢,半衰期延
  長,體內(nèi)藥物蓄積。
  【藥理毒理】
  本品是阿昔洛韋的前體藥物,口服后吸收迅速并在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,其抗病毒作用為阿昔洛韋所發(fā)揮,阿昔洛韋進(jìn)入皰疹感染細(xì)胞之后,與脫氧核昔競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細(xì)胞激酶,藥物被磷酸化成活化型無環(huán)鳥昔三磷酸酷,作為病毒復(fù)制的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA多聚酶,從而抑制了病毒DNA合成,顯示抗病毒作甩。本品體內(nèi)的抗病毒活性優(yōu)于阿昔洛韋,對單純性皰疹病毒I型和II型的治療指數(shù)分別比阿昔洛韋高42.91和 30.13%0對水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效,對哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別為4.4g/kg和1.51 g/kg o由于本品在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,其代謝物在體內(nèi)沒有蓄積現(xiàn)象。在不同階段的長期毒性試驗(yàn)中,本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。
  【藥代動(dòng)力學(xué)】
  本品口服后迅速吸收轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,血中阿昔洛韋達(dá)峰時(shí)間為0.88~1.75小時(shí)?诜锢枚葹67士13%,是阿昔洛韋的3~5倍。本品進(jìn)入體內(nèi)后廣泛分布,可分布至多種組織中,其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結(jié)和皮膚組織中濃度最高,腦組織中的濃度最低。本品在體內(nèi)全部轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,代謝物主要從尿中排除,其中阿昔洛韋占46%~59%,8-羥基一9一鳥嘌呤占25%~30%, 9-羥基甲氧基鳥嘌呤占11%~12%.阿昔洛韋原形為單相消除,血消除半衰期(t1/2β)為2.86士0.39小時(shí)。
  【老年用藥】
  由于生理性腎功能的衰退,本品劑量與用藥間期需調(diào)整。

藥理毒理

  本品是阿昔洛韋的前體藥物,口服后吸收迅速并在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,其抗
  病毒作用為阿昔洛韋所發(fā)揮,藥物被磷酸化成活化型無環(huán)鳥苷三磷酸酯,與脫氧核苷
  競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細(xì)胞激酶,與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA多聚酶,
  從而抑制了病毒DNA合成,顯示抗病毒作用。
  本品體內(nèi)的抗病毒活性優(yōu)于阿昔洛韋,對單純性皰疹病毒I型和II型的治療指數(shù)分
  別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。對水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效,對哺乳動(dòng)物宿
  主細(xì)胞的毒性很低。
  大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為
  阿昔洛韋,其代謝物在體內(nèi)沒有蓄積現(xiàn)象。在不同階段的長期毒性試驗(yàn)中,本品與阿昔
  洛韋具有相同的安全性。

藥代動(dòng)力學(xué)

  本品口服后迅速吸收轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,血中阿昔洛韋達(dá)峰時(shí)間為0.88~1.75小時(shí)。
  口服生物利用度為67±13%,是阿昔洛韋的3~5倍。本品進(jìn)入體內(nèi)后廣泛分布,可分布
  至多種組織中,其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結(jié)和皮膚組織中濃度最高,腦組織中的濃
  度最低。本品在體內(nèi)全部轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,代謝物主要從尿中排除,北京兄弟搬家公司其中阿昔洛韋占46%~
  59%,8-羥基-9-鳥嘌呤占25%~30%,9-羥基甲氧基鳥嘌呤占11%~12%。阿昔洛韋原形為
  單相消除,血消除半衰期(t1/2β)為2.86±0.39小時(shí)。

適應(yīng)癥

  用于治療水痘帶狀皰疹及I型、II型單純皰疹病毒感染,包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器
  皰疹病毒感染。本品可用于阿昔洛韋的所有適應(yīng)癥。

用法用量

  口服,一次0.3g,一日2次,飯前空腹服用。帶狀皰疹連續(xù)服藥10日。單純性皰疹
  連續(xù)服藥7日。

不良反應(yīng)

  偶有頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴、白細(xì)
  胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等,長程給藥偶見痤瘡、失眠、月經(jīng)紊亂。

注意事項(xiàng)

  1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。
  2.脫水或已有肝、腎功能不全者慎用。腎功能不全者在接受本品治療時(shí),需根據(jù)肌酐
  清除率來校正劑量。
  3.嚴(yán)重免疫功能缺陷者長期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰
  疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用本品后皮損不見改善者應(yīng)測試單純皰疹病毒對
  本品的敏感性。
  4.隨訪檢查:由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌,因此患者至少應(yīng)一年檢查一
  次,以早期發(fā)現(xiàn)。
  5.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn),應(yīng)盡早給藥。
  6.服藥期間應(yīng)給予患者充分的水,防止阿昔洛韋在腎小管內(nèi)沉淀。
  7.一次血液透析可使阿昔洛韋的血藥濃度減低60%,因此血液透析后應(yīng)補(bǔ)給一次劑
  量。
  8.生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由于動(dòng)物實(shí)驗(yàn)曾發(fā)現(xiàn)本品對生
  育的影響及致突變作用,因此口服劑量與療程不應(yīng)超過推薦標(biāo)準(zhǔn)。生殖器復(fù)發(fā)性皰疹的
  長程療法也不應(yīng)超過6個(gè)月。
  9.本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和復(fù)發(fā)無明顯效果,不能根除病毒。

用藥人群注意事項(xiàng)

  【孕婦及哺乳期婦女用藥】
  阿昔洛韋能通過胎盤,孕婦用藥需權(quán)衡利弊。
  阿昔洛韋在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6~4.1倍,哺乳期婦女應(yīng)慎用。
  【兒童用藥】
  兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。
  【老年患者用藥】
  由于生理性腎功能的衰退,本品劑量與用藥間期需調(diào)整。

藥物相互作用、規(guī)格及貯藏

  【藥物相互作用】
  1.與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性,表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。
  2.與丙磺舒競爭性抑制有機(jī)酸分泌,合用丙磺舒可使阿昔洛韋的排泄減慢,半衰期延長,體內(nèi)藥物蓄積。
  【規(guī)格】
  0.3g
  【貯藏】
  密封,在干燥處保存。 

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